Fármacos Antihistamínicos. Parte III

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Los antihistamínicos son fármacos ampliamente usado, para neutralizar los efectos de la histamina sobre los diversos órganos donde actúa. Algunos investigadores la consideran hormona por la cantidad de efectos que produce. Debemos conocer mejor su accionar pues, como todos los procesos íntimos celulares, también puede autorregularse para detener el proceso desencadenado.

Historia de la histamina y de los antihistamínicos.

AdolfWindausEn 1907 Adolf Windaus y Vogt logran aislarla, posteriormente Daley y Laidlow estudiaron sus efectos a nivel de músculo liso en 1910. Se aísla el primer antihistamínico, Fenobenzamina, en 1940.Se siguen encontrando otros antihistamínicos, hasta que en 1949 se obtiene la clorfeniramina uno de los productos más usados hasta la fecha. Estos productos serán denominados antihistamínicos de la primera generación. Se determina que es una amina idazólica involucrada en respuestas del sistema inmune .Posteriormente se conocerán otras funciones.

HISTAMINA

Qué células producen histamina?

La producen los monocitos, basófilos y las neuronas histaminérgicas, como parte del sistema de respuesta inmune o de regulación de este sistema inmune, tiene diversas funciones de acuerdo con el órgano en donde va a actuar.

bacilos monocitosneuronas_histaminérgicas

Qué son los receptores de histamina?

En  las células que tienen, generalmente en su superficie, receptores de histamina, se ha demostrado que existen hasta 4 receptores ,en las diferentes células donde actúa, todas proteínas formadas en:

  • Receptor H1 descubierto en 1966 de 56 kDa, 487 aminoácidos ubicado en el cromosoma 3p 14, 21, actúa en la respuesta inmune, produce sedación.
  • Receptor H2  descubierto en 1972 de 40 kDa de 359 aminoácidos ubicado en el cromosoma 5 de especial interés en la regulación de ácido gástrico.
  • Receptor H3 descubierta en 1983 de 49 kDa y 445 aminoácidos, ubicado en el cromosoma 20 ,producida preferentemente por las células histaminérgicas de SNC y menos en el Sistema Nervioso Periférico.
  • Receptor  H4 descubierta en el 2000 tiene 44kDa y 390 aminoácidos y está regulado por el cromosoma 18, se expresa más en la médula ósea y en los glóbulos blancos, interviene en la producción de IL 6 y del FNT.

Receptor_H4

Funciones de estos diferentes receptores

  • H1 están localizados en los músculos lisos de los bronquios produciendo sucontracción, en la piel produciendo prurito y dolor, produce aumento de la permeabilidad vascular, hipotensión, rubicundez facial, secreción de moco de las células bronquiales, cefalea, taquicardia y otras funciones más.
  • H2  están localizados en el SNC, corazón, útero, células parietales del estómago, linfocitos B y T, músculo liso bronquial. Las funciones de estos receptores aumentan la permeabilidad vascular, incremento de la acidezgástrica,relajamiento del músculo liso bronquial, tiene acción CV, efecto lipolítico de las células sebáceas, estimula los T supresores y muchas actividades más.
  • H3 están localizados en el SNC, ganglios basales, hipocampo, cortezacerebral y en menor cantidad en algunos nervios periféricos. Son auto receptores de las neuronas histaminérgicas donde regulan la liberación dehistamina y otro neurotransmisores. Previene la broncoconstricción excesiva, inhibe la secreción de ácidos gástricos.
  • H4 estas proteínas están ubicadas en  pulmón, hígado, bazo,  médula ósea, neutrófilos, eosinófilos, corazón, músculo esquelético. Probablemente participe en procesos inflamatorios, alérgicos y asma. Procesos en las que interviene la IL6 y el FNT (factor de necrosis tumoral).

Conclusiones:

Como todo en Medicina, cada vez nos adentramos en la parte más íntima de los procesos celulares, ahora sabemos que la histamina se puede autorregular, que se forma en varias células, que interviene en la actividad cerebral, por lo que debemos tener mucho criterio para prescribir antihistamínicos, todos estos fenómenos buscan su autorregulación. Más importante será tomar las medidas para evitar la causa que originó un proceso alérgico.

Advertencia

Lo que se escribe en esta nota, no puede reemplazar el acto médico. Los procesos alérgicos pueden ser muy graves, no perder tiempo y acudir a un centro de atención de Emergencia en caso de ser necesario.